A metformint hatvan évvel ezelőtt fedezték fel, de napjainkban is - a hazai és nemzetközi szakmai irányelvek egybehangzó véleménye szerint - elsőként választandó gyógyszer a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésében. Csökkenti a hepatikus és a perifériás inzulinrezisztencia mértékét, gátolja a szénhidrátok felszívódását és saját inkretinhatással is rendelkezik - ez utóbbi hatás DPP-4-gátló szerekkel való kombináció során használható ki. Ez a kombináció egyúttal az egyetlen szinergista antidiabetikum-kombináció. A metformin antiaterogén, vazoprotektív hatású. A kardiovaszkuláris események számának csökkenését elsőként e készítmény esetében igazolták. Közel 25 000 beteg prospektív vizsgálata során igazolták, hogy a metforminkezelés első hat hónapja során elért HbA1c-érték előre jelezte az akut szívinfarktus, a stroke és a halálozás bekövetkezésének kockázatát. Az eredmények szerint a korai metforminkezelés eredményessége előre jelzi a kardiovaszkuláris történések számát és az összhalálozást. Ezen adatok tükrében a minél kedvezőbb szénhidrát-anyagcserehelyzet metformin segítségével történő minél korábbi elérése kritikus jelentőségű a betegek hosszú távú prognózisa szempontjából.