Az inkretinek a gastrointestinumban termelődő hormonok, amelyek az étkezést követően glükóz-dependens módon növelik az inzulin-, és gátolják a glükagon elválasztását. A DPP4-gátlók megakadályozzák az inkretin vegyületek (GIP, GLP1) enzimatikus bontását és ezzel elnyújtják hatásukat. A DPP4-gyógyszercsoport első képviselőjét, a szitagliptint 2006-ban fogadta be az FDA és 2007-ben az EMA. Az elmúlt évtized terápiás tapasztalatai alapján a szitagliptin nemcsak a szénhidrát-anyagcserére, hanem számos egyéb folyamatra és szervre is előnyös hatást fejt ki: mérsékeli a cardiovasculáris kockázati tényezőket, javítja az endothelfunkciót, elősegíti az érfali regenerációt, gátolja a csontreszorpciót, így csontvédő hatású stb. Rendkívül kedvező a szitagliptin mellékhatásprofilja is. Szerző a szitagliptin pleiotrop hatásspektrumát foglalja össze a 10 éves klinikai tapasztalat alapján.