Az imidazolin-1-agonista rilmenidin az eltérő hatásmechanizmusú antihipertenzív szerekhez viszonyítva is hatékonyan csökkenti a vérnyomást. A fokozott szimpatikus idegrendszeri aktivitás centrális gátlásával - a vérnyomáscsökkentő hatásán túlmenően - kedvezően befolyásolja a különböző metabolikus paramétereket. Csökkenti az inzulinrezisztenciát és kedvező hatást gyakorol a dyslipidaemiára. Mindezek mellett az ACE-gátlókhoz hasonló mértékben csökkenti a bal kamrai hipertrófiát. A rilmenidin monoterápiában is hatékony, ugyanakkor jól kombinálható más hatástani csoportba tartozó vérnyomáscsökkentő készítményekkel. A rilmenidin különösen előnyös szénhidrátanyagcsere-zavarokban, dyslipidaemiában, posztmenopauzában, metabolikus szindrómában. A rilmenidin biztonságossága miatt idős hipertóniás vagy szorongó, stresszes életet élő betegekben is előnyös, valamint egyéb fokozott szimpatikus tónussal járó kórképben is ajánlott.