A béta-blokkolók gátolják a szív szimpatikus stimulációját, ezáltal csökkentik a szívfrekvenciát és a kontraktilitást. Ennek eredménye a myocardium oxigénigényének a csökkentése, ami által kedvező hatást fejtenek ki az angina megelőzésében és kezelésében iszkémiás szívbetegségben. A terhelés alatti szívfrekvencia-vérnyomás szorzatának a csökkentésével terhelés alatt késlelteik vagy kivédik az angina jelentkezését, és emelik az iszkémiás küszöböt. Azonban a béta-blokkolók egy heterogén gyógyszercsoportot képeznek, eltérő farmakológiai és fiziológiai hatásokkal. A tradicionális béta-blokkolók, mint az atenolol, metoprolol és bisoprolol primer hatása a szívfrekvencia és miokardiális kontraktilitás csökkentése. A csökkent perctérfogat kompenzáló perifériás vazokonstrikciót eredményez, amely megnövekedett inzulinrezisztenciát és aterogén lipidprofilt okoz. Ezzel szemben a vazodilátátor béta-blokkolók, mint a carvedilol és nebivolol hatása a metabolikus paraméterekre semleges vagy kedvező. A szívfrekvenciát kevésbé, a vérnyomást viszont kifejezettebben csökkentik mint a nem vazodilatátor béta-blokkolók. Koronáriabetegségben a nyugalmi szívfrekvencia más rizikófaktoroktól függetlenül a teljes és a kardiovaszkuláris mortalitás prediktora. Stabil angina pectoris kezelése során a célfrekvencia 55-60/perc. A nebivolol szívfrekvenciára való hatása különbözik a bisoprololétól. Az előbbi NO felszabadító hatása - amiben különbözik a többi béta-blokkolótól - megjavítja ugyan az endothel-funkciót, de a szívfrekvencia csökkentő hatása kisebb, mint a bisoprololé. Fontos emlékeztetni, hogy a nebivololnak stabil angina pectorisban nincs törzskönyvezett indikációja. Csak hipertóniában és 70 év feletti szívelégtelenségben alkalmazható.