A trimetazidin a szívizomsejt-metabolizmus módosításával, a hemodinamikai jellemzők megváltoztatása nélkül fejti ki antiiszkémiás hatását. Az iszkémiás szívbetegség kezelésében hagyományosan alkalmazott vazodilatátor ACE-gátlókkal, nitrátkészítményekkel, valamint a nem dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolókkal, az első szelektív szinusz csomó If-csatorna blokkoló ivabradinnal és a béta-blokkolókkal szemben a trimetazidinnak nincs közvetlen hatása a vérnyomásra és a szívfrekvenciára. Stabil angina pectorisban, ahol terheléskor az energia-egyensúly a felhasználás felé billen, különösen kedvező egy olyan szer használata, amely javítja az energiatermelés hatásfokát és más gyógyszerekkel jól kombinálható.