Egy innovatív inhalációs kortikoszteroid : a ciklezonid hatásossága és biztonságossága / Rónai Zoltán
Bibliogr.: p. 16. - Abstr. hun.
In: Amega. - ISSN 1219-5316. - 2014. 21. évf. 6. sz., p. 11-16. : ill.
A ciklezonid különleges farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkező hatásos és biztonságos ICS, amely monoterápiaként adható az asztma kezelésének 1. és 2. lépcsőjében. A ciklezonid teljesíti az ideális ICS készítménnyel kapcsolatos elvárásokat. Magas tüdődepozíciójának (52%) és 1%-nál alacsonyabb orális biohasznosulásának köszönhetően közvetlenül a hörgőrendszerre hat, extrapulmonális hatásai jelentéktelenek. Alacsony orális biohasznosulása annak köszönhető, hogy a ciklezonid mint prodrug csak elenyésző glükokortikoid receptor-affinitással bír. Aktív metabolitja a tüdőben keletkezik, ahol jelentős része lipidekhez kötődik. Ez magas tüdőretencióhoz vezet, és lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást. A nagy arányú szérumfehérje kötődés az előbbiekkel együtt magyarázza az alacsony szisztémás biohasznosulást, valamint a szisztémás és lokális mellékhatások elenyésző arányát. Az összehasonlító vizsgálatokból kiderült, hogy a ciklezonid klinikai hatásossága hasonló a flutikazonéhoz és a budezonidéhoz, azonban mellékhatás profilja kedvezőbb azokénál. Ily módon a ciklezonid megfelelő választás lehet az olyan asztmás betegek részére, akik aggódnak a tartós ICS kezelés mellékhatásai miatt. Ciklezonid adásával a hatásosság megőrzése mellett minimalizálható a mellékhatások kockázata, ami hozzájárulhat a beteg együttműködésének javításához és az antiasztmatikus terápia hosszú távú sikeréhez.