A dipeptidil peptidáz-4 (DPP-4) gátlók hatásosan alkalmazhatók a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, ugyanakkor számos preklinikai vizsgálat igazolta, hogy ezen túlmenően kedvező hatásuk lehet a véredényekre és a szívre is, mivel több vazoaktív és kardioprotektív peptid szintjét növelhetik. A szitagliptin terápia a hatásos vércukorcsökkentő képességén túlmenően számos, más kedvező hatással járhat: csökkenő testtömeg, javuló posztprandiális hyperlipaemia, csökkenő inflammatorikus markereit, csökkenő oxidatív stressz, javuló endothelfunkció. A DPP-4 gátló szitagliptin mindezek mellett kedvező hatást gyakorolhat az iszkémiás szívbetegségre és a szívelégtelenségre is. Mindezek hátterében az áll, hogy a szitagliptin által gátolt DPP-4, számos nem inkretin jellegű anyagot is elbont, mint például a gyulladásos reakciókban és a vaszkuláris funkcióban szerepet játszó különböző citokineket, kemokineket és neuropeptideket. A szitagliptin előbbi off-target hatásai miatt ígéretes lehet a kardiovaszkuláris védelemben is, amelynek egyik fő eleme a gyulladásos folyamatokban és az iszkémiás válaszban szerepet játszó endotheliális progenitor sejtek működésének befolyásolásában állhat. Jelenleg is több prospektív klinikai vizsgálatban tanulmányozzák a DPP-4gátlók kardiovaszkuláris végpontokra kifejtett hatásait.