A béta-blokkolók 1964-ben történt első alkalmazása óta (USA) a hipertónia kezelésének egyik alapvetően fontos gyógyszerévé váltak, sőt az 1980-as években kiemelten ajánlott és alkalmazott gyógyszer lett: a diuretikumokkal együtt a második vonalba került. A 2000-es évek elején készült nagy nemzetközi tanulmányok és metaanalízisek azonban azt igazolták, hogy az 1. és 2. generációs béta-blokkolók nem tudnak felmutatni szignifikáns kardiovaszkuláris rizikócsökkenést!