Napjainkban a 2-es típusú diabétesz legszélesebb körben alkalmazott gyógyszere a metformin. Már az első lépcsőben az életmód terápiával együtt, vagy nem sokkal utána javasolják alkalmazni a szert és amennyiben kontraindikáció, vagy intolerancia nem áll fenn a metformin terápiát tartósan folytatni kell. A betegség előrehaladtával azonban egyre nehezebb egyedül ezzel a megfelelő cukoranyagcsere állapotot elérni, ezért sokszor viszonylag hamar ki kell egészíteni a terápiát, ezáltal kettős, további hatástalanság esetén, hármas kombináció alkalmazására kerül sor. A metformin utáni terápiás lépésről az adatok nem mindig olyan egyértelműek, mint a metformin monoterápia esetében, a vélemények inkább megoszlóak a különféle gyógyszercsoportok hatékonyságát és alkalmazhatóságát illetően. Több lehetőség közül az egyik legésszerűbb lépés lehet olyan szerrel kiegészíteni a metformint, mely komplementer hatásmechanizmust mutat az alapkezeléssel, annak hatását erősíti, valamint a betegek szempontjából esetleg egyéb előnyös hatásokkal is rendelkezik. Ennek jelenleg a leginkább a metformin és DPP-4-gátló együttes adása felel meg.