Világszerte mintegy 300 millió felnőtt 2-es típusú diabéteszes. Aglikémiás célértékek eléréséhez a betegek jelentős részében egynél több antidiabetikum szükséges, ha a szénhidrát anyagcsere romlik, újabb szer hozzáadása nélkülözhetetlen. A dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor készítmények a 2-es típusú diabéteszben észlelt hyperglykaemia kezelésére a közelmúltban kifejlesztett terápiás csoportba tartoznak. Csoporttulajdonságuk, hogy a glycosylált haemoglobin (HbA1c) érték jelentős javulását eredményezik, és biztonságosak. Glükózdependens hatásmechanizmusuk révén nem okoznak hypoglykaemiát. A DPP-4 gátlásra irányuló hosszan tartó kutatás vezetett a linagliptin felfedezéséhez, amely xantin alapú molekulaszerkezete révén igen nagy szelektivitással gátolja a DPP-4-et. A többi DPP-4 inhibitortól eltérően, amelyek a vesén át ürülnek, a linagliptin főként az enterohepatikus rendszeren át távozik. Nem szükséges dózismódosítás ezért sem a vese, sem a máj elégtelen működése esetén.