Az organikus nitrátvegyületek gyógyszerként való felhasználása közel másfél évszázados múltra tekint vissza a koszorúér-betegségek terápiájában. 1867-ben Sir Lauder Brunton írta le, hogy az amil-nitrit belélegzése kedvezően befolyásolja a mellkasi diszkomfortérzést; 1879-ben William Murell közölte először, hogy a nitroglicerin 1%-os oldata orálisan alkalmazva megszünteti az anginát és az azt követő rohamokat. Nemcsak stabil angina pectorisban, hanem instabil anginában, miokardiális infarktusban és szívelégtelenségben is használatosak, azonban terápiás értéküket a tartós kezelés során kialakuló tolerancia negatívan befolyásolja.