A metformin a 2-es típusú diabetesben szenvedők alapvető orális antidiabetikuma. Hatása döntően az inzulinrezisztencia csökkentésén, a hepaticus glükóztermelés visszaszorításán alapul. A metformin kezdő orális antidiabetikumként választható az életmód-terápia indításakor vagy annak elégtelensége esetén. A metformin a kettős vagy hármas antidiabetikus kombináció tagjaként is szerepel, de adását nem függesztjük fel akkor sem, ha a 2-es típusú diabetesben szenvedők esetében inzulinterápia megkezdése válik indokolttá. A metformin a testsúlyt nem növeli, a hypoglykaemia kockázatát nem fokozza, újabb adatok a metformin daganatkockázatcsökkentő hatása mellett szólnak. A hagyományos felszívódású forma mellett a ma elérhető, elnyújtott felszívódású (XR) forma a kezelést nemcsak egyszerűbbé teszi, hanem a gastrointestinalis mellékhatás előfordulását is csökkenti.