Az originális nebivolol hatóanyagú gyógyszer a nebivolol 2 sztereoizomerjét tartalmazza 1:1 arányban: a D- és az L-nebivololt, és ez a struktúra megkülönbözteti az egyéb konvencionális béta-receptor-blokkolóktól kémiai, farmakológiai, farmakodinámiás és terápiás szempontból egyaránt. Ennek a struktúrának jelentős szerepe van a nebivolol specifikus bétai szelektivitásában, az antihipertenzív hatásban, valamint a szívfrekvencia csökkentésére kifejtett hatásokban is. A struktúra fontos, a klinikai gyakorlatban jól hasznosítható tulajdonságokat hordoz, mint az endotheliális NO-felszabadulás stimulálása, az NO-dependens vazodilatáció megnyilvánulása, amely nemcsak a koszorúerekben, hanem egyéb artériákban és vénákban is igazolható. A nebivolol fokozza a trombocitákból történő NO-kiáramlást, amely az aggregáció-gátlásban játszik fontos szerepet, valamint egyes szervekben és szövetekben béta3-receptor agonista hatást fejt ki. A nebivolol hatóanyagú gyógyszer tehát két önálló farmakológiai hatással rendelkező sztereoizomér keveréke, amelyek a prevenció szempontjából is fontos kardiovaszkuláris farmakológiai hatásokat hordoznak.