A metformin nem hypoglykaemizáló antihyperglykaemiás szer, a 2-es típusú cukorbetegek esetében kontraindikációk hiányában- az első választandó orális antidiabetikum. A metforrnin kezelés az éhgyomri és postprandialis vércukorszintet és szérum inzulinszintet is csökkenti, hatására a HbAIc-szint 1-2 %-kal csökken. Fontos előnye, hogy alkalmazása mellett a testsúly csökken, de legalábbis nem nő. A metformin adható monoterápiában, előnyösen kombinálható az összes többi oralis antidiabetikummal és az inzulinnal is. Leggyakoribb mellékhatása gastrointestinalis természetű (puffadás, hasmenés), mely a dózis fokozatos titrálásával sok esetben elkerülhető. A metformin adás veszélyes szövődménye a tejsav acidózis, melyre a kontraindikáció betartása mellett a klinikai gyakorlatban lényegében nem kell számítani.