Egy újonnan bevezetett antilipidémiás terápia megítélése során - akár többéves távlatban is - figyelembe veendő, hogy a lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazásakor a leggyakrabban fellépő mellékhatások a máj és az izmok területén jelentkeznek, emellett a daganatos betegségek megjelenésének követése is fontos szempont. Az antilipidémiás gyógyszerek metabolizmusa több ponton találkozhat egyéb gyógyszerek lebontási útjával, amelynek az érintett vegyületek szérum koncentrációjának jelentős emelkedése lehet a következménye. Az ezetimib, amely a bélből történő koleszterinabszorpciót gátolja, döntően glukuronidáció révén bomlik le a májban és a bélben, így nem érinti a citokróm P405-ös enzimrendszert. A gyógyszer kölcsönhatások szempontjából mindössze a ciklosporinnal való együtt adása nem ajánlott. Izomtoxicitás jelentkezése az ezetimibbel kapcsolatban nem jellemző, míg a májtoxicitás mind az ezetimib-monoterápia, mind pedig a szimvasztatin+ezetimib kombinációs terápia során odafigyelést érdemel, és egyúttal azt is jelenti, hogy májkárosodás esetén adásuk nem ajánlott. A SEAS vizsgálatban felvetődött az ezetimib daganatkeltő hatása, amelyet két jelenleg folyó vizsgálat egy közel 20000 embert érintő keresztmetszeti analízise nem támasztott alá, ill. az FDA-hoz bejelentett mellékhatások szerint is igen nagy valószínűséggel kizárható az ezetimib daganatkeltő hatása. Mindezek alapján az ezetimib-terápia során elsősorban a májfunkció ellenőrzésére hívjuk fel a figyelmet.