Mioanabolikus szteroidok és szelektív androgénreceptor-modulátorok: hatásmechanizmus és terápiás perspektívák / Tóth Miklós
Bibliogr.: p. 2058-2059. - Abstr. hun., eng.
In: Orvosi Hetilap. - ISSN 0030-6002, eISSN 1788-6120. - 2009. 150. évf. 45. sz., p. 2051-2059. : ill.
Az utóbbi évtizedben az erős myotrop és gyenge androgén aktivitással rendelkező, szövetszelektív androgénreceptor-modulátorok felfedezésével párhuzamosan megújult az érdeklődés az anabolikus szteroidok iránt. A nandrolon (19-nortesztoszteron) preferenciális myotrop hatásának mechanizmusáról 1982-ben közölt magyarázatunk a vázizom és androgén célszervek 5-alfa-reduktáz-tartalmának alapvető különbségéből indul ki. Az androgén szövetekben a tesztoszteron a hatékonyabb 5-alfa-dihidrotesztoszteronná alakul át, míg a nandrolon hatékonyságát az 5-alfa-redukció csökkenti. Mivel a vázizomban elhanyagolhatóan kicsi az 5-alfa-reduktáz-koncentráció, ez megmagyarázza, hogy a nandrolon a tesztoszteronhoz képest miért inkább myotrop, mint androgén hatású. Az 5-alfa-redukciónak ellenálló anabolikus szteroidok az androgén szövetekben nem aktiválódnak, ezért myotrop-androgén disszociációt mutatnak. A receptormodulátorok szelektív myotrop hatását valószínűleg az androgén receptor transzkripciós koregulátorokhoz való kapcsolódásának szövetspecifikus elősegítése okozza. Az anabolikus hatásért a riboszóma-RNS szintézisének stimulációja a felelős, ennek anabolikus szteroiddal, valamint receptormodulátorral történő szabályozása még részletes tanulmányozást igényel.