Liraglutid: a 2-es típusú diabetes mellitus új kezelési lehetősége / Jermendy György
Bibliogr.: p. 222-223. - Abstr. hun., eng.
In: Metabolizmus. - ISSN 1589-7311. - 2008. 6. évf. 4. sz., p. 217-223. : ill.
A 2-es típusú diabéteszben használatos antidiabetikumok tárháza az elmúlt években egy merőben új hatástani csoporttal, az inkretintengelyen ható készítményekkel (inkretinmimetikumok, illetve inkretinhatás-fokozók) bővült. Az inkretinmimetikumok közé a glukagonszerű-peptid-1 (GLP-1)-receptor-agonisták és a GLP-1-analógok tartoznak. A liraglutid a GLP-1-analógok első képviselője, amelynek regisztrálása nemzetközi szinten jelenleg zajlik. A liraglutid esetében a natív GLP-1-molekula fejlesztésével olyan analógot sikerült előállítani, amelynek plazma féléletideje átlag 13 órára tehető. Állatkísérletes adatok szerint a liraglutid javítja a glikémiás kontroll laboratóriumi paramétereit, csökkenti a kalória, illetve táplálékbevitelt, növeli a béta-sejtek tömegét és proliferációját, csökkenti a béta-sejtek apoptózisát, illetve kardioprotektív hatást fejt ki. Humán fázis-II. és fázis-III. vizsgálatokban megállapítható volt, hogy naponta egyszer szubkután beadott liraglutid glukózdependens módon növeli az inzulinszekreciót, csökkenti a glukagonszekreciót, csökkenti a gyomorürülés sebességét, csökkenti az étvágyat, a táplálékfelvételt, illetve a testsúlyt, javítja a bétasejt-funkciót (HOMA-B és proinzulin/inzulin hányados alapján megítélve), nem befolyásolja a hipoglikémiára bekövetkező hormonális ellenregulációt, csökkenti a steatosis hepatis mértékét, illetve csökkenti a szisztolés vérnyomást. Alkalmazására minden bizonnyal a kezelés második lépcsőjében, elsősorban metforminnal kombinációban kerülhet majd sor.