Emberben az antimikrobiális peptidek három fő csoportját a defensinek, a cathelicidinek és a histatinok képezik. Ezek biokémiai sajátságaikban és antimikrobiális hatásuk spektruma tekintetében igen különbözőek, de valamennyi hasznosan szolgálja a szervezet mikrobiális fertőzésekkel szembeni védelmét. Ezeket a peptideket jó ideig csupán új típusú antimikrobiális ágenseknek tekintették, újabb tanulmányok során azonban feltárták, hogy antimikrobiális aktivitásuk mellett sok más - ugyancsak a gazdavédelmet szolgáló - biológiai aktivitással rendelkeznek. A veleszületett immunitás fontos komponenseinek bizonyultak, továbbá azt is kimutatták róluk, hogy az éretlen dendritikus sejteken és lymphocytákon lévő különböző receptorokkal való kölcsönhatás révén tulajdonképpen ezek a peptidek indítják be az adaptív immunválasz-reakciókat is, amelyekben aztán további immunmodulátori szerepet játszanak. Az LL-37-tel kapcsolatban pedig egyenesen azt állítják, hogy annak immunmoduláló aktivitása erősebb az antimikrobiális aktivitásnál. A humán alfa-defensinekről pedig azt is kimutatták, hogy más fajban is megőrzik aktivitásukat, egerekben ugyanis immunadjuváns hatást fejtettek ki. Újabban egyre több közleményben arról számolnak be, hogy számos emberi betegséggel társultan e gazdavédő kis peptidek termelődésének károsodása és/vagy funkcióinak zavarai figyelhetők meg. E peptidek multifunkcionális szerepének felismerése pedig a gyógyszeripar irántuk való fokozott érdeklődését eredményezte.