Az opioid kezelés legkellemetlenebb mellékhatása a székrekedés, amelyre nem alakul ki tolerancia. Ezt az opioidok a periférián elsősorban a gyomor-bélrendszerben levő receptorokra hatva okozzák. Logikus, hogy kizárólag a periférián ható opioid-antagonistákkal a székrekedés megszüntethető és mivel ezen szerek nem jutnak be a központi idegrendszerbe, nem okoznak opioid elvonási tüneteket és az analgetikus hatás is változatlan marad.