Az inkretinhormonok a bélben képződnek, termelődésüket az étkezés fokozza. Két fő képviselőjük a GLP-1 (glucagon-like peptide-1) és a GIP (glucose dependent insulinotropic peptide). Mindkét hormon jelentősen fokozza a vércukorszint-emelkedés által stimulált inzulinszekréciót és a GLP-1 gátolja a glukagonelválasztást is. Hatástartamuk azonban rövid, mert mindkét hormont perceken belül elbontja a DPP-4 (dipeptidil peptidáz-4) nevű enzim. A DPP-4-gátló gyógyszerek inaktiválják az enzimet és ezzel elnyújtják a GLP-1 hatását. Jelenleg két DPP-4-gátló gyógyszerrel, a sitagliptinnel és a vildagliptinnel állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok. Az eredmények szerint mindkét gyógyszer szignifikánsan csökkentette a HbA1c-szintet és javította a glukózanyagcsere egyéb paramétereit. Mellékhatások csak ritkán jelentkeztek és általában enyhék voltak. Az eredmények alapján a DPP-4-gátlók a 2-es típusú diabetes kezelésében második vonalbeli gyógyszerek lehetnek, ha az életmód-terápia és metforminkezelés már nem képes biztosítani a közel-normoglikémiás beállítást.