A mérgezések közel 80%-át gyógyszerek okozzák. Napjaink klinikai toxikológiai tennivalóinak meghatározó többségét a toxikus szintű gyógyszer-túladagolások, gyógyszercserék, továbbá a gyógyszeres kezelésből származó, nem kívánt mellékhatások képezik, kiegészülve az abúzusszerek fogyasztásából adódó intoxikációval. A terápia elkezdéséhez szükség van az intoxikációt okozó ismeretlen vegyületek kvalitatív és kvantitatív meghatározására. A szisztémás toxikológiai analízis két eleme a szűrő- és a megerősítő vizsgálat. A napjainkban használatos, kapcsolt kromatográfiás-spektroszkópiai műszerek toxikológiai alkalmazhatósága és az alternatív biológiai mátrixok kiemelésre érdemesek. Ismert, hogy számos gyógyszer hatása és toxikus mellékhatása azonos dózisok esetén is jelentős interindividuális különbségeket mutat. A jelenség okai között szerepel a polimorf gyógyszermetabolizmus genetikai meghatározottsága. Néhány farmakogenetikai hátterű gyógyszerelési anomáliának, különösképpen az enzimgátlásnak és -indukciónak klinikai toxikológiai jelentősége van.