Az acetilszalicilsav (ASA) előállítása 110 éve történt. Az alapvegyület a szalicin volt, melyet fűzfából nyertek. Már Hippokratész is ajánlotta fájdalomcsillapítóként. A fűzfakéregből nyert szalicilsav erősen izgatta a száj- és a gyomornyálkahártyát, ezért kísérelte meg Felix Hoffmann (a Bayer Gyógyszergyár vegyésze) 1897-ben egy hatásosabb és jobban tolerálható készítmény kialakítását - elsődlegesen édesapja ízületi fájdalmainak kezelésére -, így szintetizálta az acetilszalicilsavat, melyet aszpirinnak neveztek el. Hatásmechanizmusát csak 1970 táján kezdték megismerni; J. Vane igazolta, hogy a szer blokkol egy enzimet, mely a prosztaglandinszintézishez szükséges (Nobel-díjat kapott érte). Természetesen, mint gyakorlatilag minden tartósan forgalomban lévő készítmény esetén, az ASA alkalmazása során is számos ellentmondó vizsgálati eredmény látott napvilágot.