A szelektív és kettős preoxiszóma-proliferátor-aktivált receptor (PPAR) agonisták helye az inzulinrezisztencia, diabetes mellitus, és dyslipidaemia kezelésében / Halmos Tamás, Suba Ilona
Bibliogr.: p. 230-231. - Abstr. hun., eng.
In: Metabolizmus. - ISSN 1589-7311. - 2007. 5. évf. 4. sz., p. 225-231.
Bevezetőben áttekintést nyújtanak a szerzők a peroxiszóma-proliferátor aktiválta receptorok élettani és biokémiai hatásairól. A trigliceridszint csökkentő fibrátok bevezetésével indult meg olyan vegyületek terápiás alkalmazása, amelyek az endonukleárisan elhelyezkedő, peroxiszóma-aktivált receptorok serkentése útján fejtik ki terápiás hatásukat. A terápiába már bevonult tiazolidindionok (glitazonok) (TZD-k) mellett évek óta folytatnak állatkísérleteket és humán megfigyeléseket kettős, alfa/gamma-receptor-agonistákkal (glitazárok). A mura-, raga- és tesaglitazárral végzett vizsgálatok ugyan kedvező terápiás eredményeket mutattak, de a biztonságosság problémája még nincs megoldva, számos mellékhatás (elsősorban kardiovaszkuláris és karcinogén) miatt egyelőre a humán vizsgálatokat felfüggesztették. A glitazarok kérdése még nincs lezárva, további erőfeszítések szükségesek biztonságos és hatásos vegyületek kifejlesztéséhez, a 2-es típusú diabétesz (T2DM) és a metabolikus szindróma korszerűbb kezeléséhez és talán megelőzéséhez.