A neuroaktív szteroid bármely szervben képződik, módosítani képes a neurális aktivitást különböző membránreceptorok modulálása útján. A neuroszteroid de novo a neuronban és gliában szintetizálódik, a központi idegrendszerben megtalálhatók a szteroidképző enzimek. A citoplazmában klasszikus, genomikus úton szabályzó, hosszú idejű hatásokat kiváltó szteroidhormon-receptorok vannak, a membránban rövid időtartamú, nem klasszikus szteroidreceptorok. Lényeges szerepet játszanak a szteroid receptorokkal interferáló vagy az aktivitásukat fokozó korepresszorok és koaktivátorok. A kortikoszteroidok a stresszben betöltött funkciójukon túl bizonyított szerepet játszanak a félelemben, szorongásban és memóriafunkciókban, így Cushing-szindrómában gyakran fordul elő hangulatzavar, reverzíbilis cerebrális atrófia a kognitív funkciók átmeneti csökkenésével, ritkábban delírium vagy pszichózis. A periféria részéről közismert a szteroid-myopathia. Az Addison-kórra izomgyengeség, energiacsökkenés, a mentális funkciók és az életminőség csökkenése jellemző. Az ösztrogén és progeszteron saját receptorral rendelkezik, az allopregnanolon a GABA-receptorokon keresztül fejti ki hatását. Alapvető szerepük van az agy fejlődésének, az idegkörök és dendritek architektúrájának, az axonkapcsolatok sűrűségének és a sejtszámnak az alakulásában. Befolyásolják a maturációt, neuroprotekciót, görcskészséget, a kognitív funkciókat, hangulatot, szorongást, fájdalmat és a perifériás idegek restitúcióját. Az androgéneknek is van kapcsolatuk a kognitív funkciókkal, fájdalommal, szorongással, hangulatzavarokkal, valamint az agresszivitással is.