Az endotheliumot ma már nem csupán az érfali simaizomsejteket a vértől elválasztó barriernek tekintjük, hanem önálló szervnek, amelynek funkcionális egysége fontos szerepet játszik a véráramlás szabályozásában, a trombózis és gyulladás megelőzésében, valamint a simaizomsejtek proliferációjának gátlásában. Ezeket a funkciókat az endothelium különböző humorális tényezők felszabadításán keresztül valósítja meg, szabályozza az izomsejtek összehúzódását és ellazulását, a trombogenezist és a fibrinolízist, a trombocitaaktivációt és gátlást, valamint a sejt proliferációját, annak gátlását és az apoptosist. Az egymással ellenkező hatású működések között tehát egyensúlyt tart, és ezen keresztül fontos szerepet játszik a vérnyomás szabályozásában, a szövetek vérellátásában és az érfalak struktúrájának kialakításában.