A leukotrién-antagonistáké az első új gyógyszercsoport, amelyet a krónikus (perzisztáló) asthma kezelésére az USA-ban az utóbbi két évtizedben törzskönyveztek. Az allergiás rhinitis kezelésére is törzskönyvezték ezeket a készítményeket. Az orvosok gyakrabban írnak fel ilyen gyógyszereket, mint az a bizonyítékok alapján indokolt lenne, talán azért, mert alkalmazásuk egyszerűbb, mint a többi asthma elleni gyógyszeré. Krónikus asthmában a leukotrién-antagonisták hatásosabbak a placebónál, de kevésbé hatásosak az inhalációs szteroidoknál. Antileukotrién-kezelés mellett nem mindig csökken az inhalációs szteroid igény, nincs ritkábban szükség szisztémás szteroidra, és a kezelési költségek sem csökkennek. Terhelés által indukált asthmában a leukotrién-antagonisták ugyanolyan hatásosak, mint a hosszú hatású béta2-agonista hörgőtágítók, és hatásosabbak a placebónál. Allergiás rhinitisben a leukotrién-antagonisták hatásossága megegyezik az antihisztaminokéval, de elmarad a nazális szteroidokétól. Az atópiás dermatitis, az aszpirin-asthma és a krónikus idiopathiás urticaria kezelésében az antileukotriének ígéretesnek tűnnek. A leukotrién-antagonisták általában jól tolerálhatók. Akrónikus asthma fenntartó kezelésére rendelt gyógyszerek mintegy harmada leukotriénantagonista, holott e gyógyszerek hatása az egyéb terápiás lehetőségekkel összehasonlítva nem teljesen egyértelmű. A gyógyszercsoport népszerűsége részben annak köszönhető, hogy kényelmesen adagolható, egyszerűen használható készítményekről van szó, részben pedig az inhalációs kortikoszteroidok hosszú távú alkalmazásával összefüggő aggodalmakkal magyarázható.