Számos statinszármazék ismert, amelyek az LDL-C-szintre kifejtett hatás alapján gyenge (pravastatin, fluvastatin), közepes (simvastatin) és nagy (atorvastatin, rosuvastatin) hatáserősségű csoportokra oszthatók. A statinok farmakofór csoportja a 3,5-dihidroxi-6-hepténsav, amely nyitott aktív hidroxisav, illetve inaktív zárt lakton formában lehet jelen a különböző vivő molekulákon. A lakton formát tartalmazó lovastatin és simvastatin a májban aktiválódik. A statinok gyorsan felszívódnak a bélből, azonban a jelentős first-pass elimináció miatt biológiai hasznosíthatóságuk aránylag alacsony. A statinok inaktivációjának első lépése a glükuronidáció, amelyet a glükuronidált terméken bekövetkező spontán lakton gyűrű záródás követ. A kiválasztás elsősorban epével történik. A vivő molekulák oxidatív metabolizmusa szintén inaktivációhoz vezethet ezért gondosan kerülni kell, elsősorban nagy dózisú statinkezeléskor, olyan gyógyszerek alkalmazását, amelyek a különböző statinok oxidatív inaktiválásában szerepet játszó citokróm izoformákat gátolják. A rosuvastatin oxidatív metabolizmusa elhanyagolható mértékű, következésképpen további gyógyszerekkel történő együttes adagolása egyszerűbb. A gemfibrozil együttes adagolása valamennyi statinszármazék glükuronidációját gátolva okozhat súlyos toxicitást. A fenofibrát és bezafibrát kombináció előnyösebb, mert ezek a származékok kevésbé gátolják a statinok glükuronidációját. A statinok legjelentősebb mellékhatása az izomkárosodás. Súlyos rhabdomyolysis ritkán fordul elő, de vigyázni kell, mert kis és nagy dózisú terápia mellett egyaránt bekövetkezhet. Az izomkárosodásra utaló tünetek gondos követése ezért a statinkezelés biztonságának legfontosabb előfeltétele. Az SGPT emelkedése igen ritkán vezet sárgaság kialakulásához, a tubuláris fehérjereabszorbció enyhe gátlása nem okoz veseelégtelenséget.