A szimpatikus hiperaktivitásnak nemcsak a hipertónia kialakulásában, hanem fenntartásában is szerepe van. Bizonyított, hogy esszenciális hipertóniások plazma noradrenalinszintje magasabb a normotenzív egyéneknél. Hipertóniában a szimpatikus tónusfokozódás növeli a myocardium hipertrófia, illetve a nagy artériák remodellációjának, valamint a hipertóniás, illetőleg a diabéteszes nefropátia progressziójának kockázatát. A szelektív alfa-l-adrenerg-receptor-blokkolók és az imidazolin-agonisták antihipertenzív hatásukat a szimpatikus idegrendszer blokkolásával fejtik ki.