A grépfrút a kiegyensúlyozott étrend egészséges alkotóeleme, de tudnunk kell róla, hogy hatással van számos gyógyszer metabolizmusára, s növeli a toxicitás és a mellékhatások valószínűségét. A grépfrúttal potenciálisan kölcsönhatásba lépő orális gyógyszerkészítmények jellegzetességei közé tartozik az intesztinális citokróm P450 3A4 izoenzim általi metabolizmus, a rossz biológiai hozzáférhetőség és a szűk terápiás tartomány. A fontos gyógyszerek közül kölcsönhatásba léphetnek a grépfrúttal például a sztatinok, az antiarrhythmiás szerek, az immunszuppresszív szerek és a kalciumcsatornablokkolók.Mindezek helyettesíthetők más szerekkel akkor, ha felmerül a grépfrút-gyógyszer kölcsönhatás veszélye. A másik lehetőség, hogy a beteg a grépfrútot a kezelés idejére más gyümölcsökkel - akár más citrusfélékkel - helyettesíti.