Egyszerű keresés   |   Összetett keresés   |   Böngészés   |   Kosár   |   Súgó  


Részletek

A cikk állandó MOB linkje:
http://mob.gyemszi.hu/detailsperm.jsp?PERMID=89815
MOB:2006/4
Szerzők:Tamási Lilla
Tárgyszavak:ASTHMA; CORTICOSTERON; GYÓGYSZERALKALMAZÁS, INHALÁCIÓS
Folyóirat:Amega - 2005. 11. évf. 4. sz.
[https://www.ameganet.hu/]


  Új lehetőség az inhalációs kortikoszteroid terápiában : ciclesonid / Tamási Lilla
  Bibliogr.: p. 37. - Abstr. hun.
  In: Amega. - ISSN 1219-5316. - 2005. 11. évf. 4. sz., p. 34-37. : ill.


A ciclesonid új lehetőséget kínál az asthma bronchiale fenntartó kezelésére. A hatóanyagot a beteg inaktív formában inhalálja. Az 52%-os intrapulmonális depozíciónak és az 1%-nál alacsonyabb orális biohasznosulásnak köszönhetően közvetlenül és csak a tüdőkre, illetve a hörgőrendszerre ható gyógyszernek tekinthető. A tüdő és a légutak hámsejtjeiben található észteráz enzimek a belélegzett alapvegyületet aktív metabolittá hidrolizálják. A szájban lerakódó mennyiség észterázok hiányában nem alakul aktív molekulává. Az inaktív alapvegyület glükokortikoidaktivitása az aktív vegyületénél százszor alacsonyabb. Lipofilitásának köszönhetően az Alvesco a tüdő és a légutak teljes területén homogénen eloszlik. Az aktív metabolit tüdőbeli retencióját megnyújtja a zsírokkal történő konjugációja. A zsírokkal a konjugáció során képzett észterekből lassan felszabadulva az aktív molekula tartósan kifejti gyulladásgátló hatását. Az aktív származék esetleges szisztémás keringésbe kerülését követően mintegy 99%-ban fehérjéhez kötődik, így szisztémás mellékhatásokat nem képes kiváltani. A máj a gyógyszert gyorsan kiválasztja a szervezetből. A fenti tulajdonságoknak köszönhetően a ciclesonid biztonságos, jól tolerálható és hatékony. A lokális mellékhatások kockázatát a szájban és a garatban történő minimális lerakódás és az aktív molekula képződésének hiánya elhanyagolhatóvá teszi. Biztonságosabb adagolhatósága miatt alkalmazható az egyéb szereket lokális mellékhatások miatt korábban elutasító betegeknél is. A magas tüdőbeli depozíció, a tüdőben történő aktiváció, az alacsony orális biohasznosulás, a keringésben a nagyarányú fehérje-kötődés, illetve a máj által végzett gyors kiválasztás miatt szisztémás mellékhatásokat gyakorlatilag nem okoz.