A szervezetbe kerülő testidegen vegyületek (xenobiotikumok) kémiai átalakulásai eredményeképpen új szerkezetű, az eredeti vegyülettől különböző fizikai-kémiai és biológiai tulajdonságokkal rendelkező származékok (metabolitok) keletkeznek. A gyógyszervegyületek metabolikus átalakulásának, a keletkező (fő) metabolitok kémiai szerkezetének és biológiai hatásainak ismerete a vegyületek gyógyszerként történő alkalmazásának elengedhetetlen feltétele. A metabolitok keletkezésében részt vevő enzimek aktivitását módosító hatások - a genetikai polimorfizmus, az enzimgátlás és az enzimindukció - befolyásolják a vegyületek farmakokinetikáját, és toxikus hatások kialakulását is eredményezhetik. A gyógyszervegyületek metabolikus transzformációinak módosításán alapuló kölcsönhatások, az ún. metabolikus interakciók ismerete a gyógyszeres terápia integráns részét képező gyógyszerészi ismeretanyag, melynek alapját a metabolikus átalakulások kémiai reakciói képezik.