Az exogén és endogén cannabinoidok G-fehérjéhez kapcsolódó receptorokat (CB1- és CB2-receptorok) aktiválnak. Az endogén cannabinoidok (receptor agonisták) felfedezése az 1990-es évek elejére tehető. A két legismertebb agonista az arachydonoyl-ethanolamid (anandamid), AEA, és a 2-arachydonoyl-glicerol, 2-ag, elsősorban a központi idegrendszerben (KIR) van jelen nagyobb mennyiségben. Az endocannabinoid rendszer részei a cannabinoid receptorok, az endogén cannabinoidok, az utóbbiakat szintetizáló és lebontó enzimek. A KIR-ben a legújabb vizsgálatok szerint, az endogén cannabinoid rendszer fontos szabályozó mechanizmusokban játszik szerepet. Az endocannabinoidok neurotranszmitterek felszabadításának gátlásával csökkentik, átmenetileg, a szinaptikus transzmissziót. Az endogén cannabinoid rendszer pontos megismerése alapját képezi több olyan gyógyszerek előállításának, amelyek az idegrendszeri, anyagcsere, immunrendszeri megbetegedések gyógyításában szerepet játszhatnak.