Az aszimmetrikus dimetilarginin a szolubilis nitrogén-monoxid-szintetáz nemrég azonosított fő endogén gátlója, amelynek szisztémás keringésbeli felhalmozódását kapcsolatba hozzák az ateroszklerózissal és több kardiovaszkuláris, valamint metabolikus megbetegedéssel is. A dimetilargininek - többek között az aszimmetrikus dimetilarginin - elsősorban nukleáris fehérjék poszttranszlációs modifikációja során keletkeznek, majd a sejtfehérjék turnover-e során folyamatosan szabadulnak fel és kerülnek a szisztémás keringésbe. Innen a sejtekbe a nitrogén-monoxid prekurzorát, az L-arginint is szállító y+ transzportereken keresztül lépnek be, ezáltal egyrészt kompetitíve gátolják az l-arginin felvételét. Az aszimmetrikus származékok gátolják továbbá magát az L-arginint szubsztrátként felhasználó nitrogén-monoxid-szintetázt is. Eliminációjuk során részben renalisan exkretálódnak, részben pedig a hepatocyták dimetilarginin dimetilamino-hidroláza révén citrullinná és dimetilaminná metabolizálódnak. Ennek megfelelően krónikus veseelégtelenségben, májelégtelenségben, aszimmetrikus dimetilarginin szintje a normális plazmakoncentráció 5-1 0-szeresét is elérheti. Emelkedett az aszimmetrikus dimetilarginin szintje 2-es típusú diabéteszes, hypercholesterinaemiás, hiperhomociszteinémiás betegekben valamint stroke után, továbbá pozitív korrelációt mutat a korral, a glükóz-intoleranciával és az inzulinrezisztenciával. A magas aszimmetrikus dimetilarginin szint és az inzulinrezisztencia szindróma különböző komponensei között fennálló kapcsolat méltán veti fel, hogy az aszimmetrikus dimetilarginin összekötő kapocs lehet az inzulinrezisztencia, az endotheliális diszfunkció és a kardiovaszkuláris betegségek között.