A szintetikus növekedési hormonelválasztást serkentő anyagok több mint húsz évvel ezelőtti felfedezésekor elsőként azok növekedési hormonhiányos állapotokban való lehetséges alkalmazásuk gondolata merült fel. Kimutatták, hogy ezek a szájon át is hatásos és speciális receptoraikon keresztül dózisfüggő módon fokozzák a növekedési hormontermelő sejtek aktivitását. Ezen hatásuk mellett számos egyéb hatással rendelkeznek; növelik a prolaktin és kortikotrop hormonszekréciót, befolyásolják az alvást, fokozzák a táplálékfelvételt és receptoraikon keresztül a kardiovaszkuláris rendszerre is kedvező hatást fejtenek ki. A növekedési hormon szekretagóg anyagok endogén ligandja, a ghrelin legnagyobb részt a gyomorban képződik, de egyéb szervekben, mint a hypothalamusban, hipofízisben, bélrendszerben, vesében, szívben, hasnyálmirigyben és az ivarmirigyekben is kimutatható. A ghrelin a növekedési hormon szekretagóg receptorokon keresztül serkenti a növekedési hormon termelését és orexigén (étvágyserkentő) hatása révén fokozza a táplálékfelvételt. A jelenlegi ismeretek alátámasztják azt a feltételezést, hogy a gyomor - az emésztésben betöltött fontos szerepén kívül - a ghrelin szekréción keresztül nemcsak a hipofízis hormontermelésére hat, hanem az étvágyat serkentő jelet is továbbít a hypothalamus energia homeosztázist szabályozó magvaiba. Mindezeken a hatásokon kívül a ghrelin befolyásolja a kardiovaszkuláris és gasztrointesztinális rendszer működését, valamint a reproduktív és endokrin funkciókat. Újnak és potenciálisan fontosnak tűnnek a szintetikus GH-szekretagógok és a ghrelin kardiovaszkuláris hatásai.