A marihuána (Cannabis sativa L.) fő pszichoaktív anyaga, a A° tetrahydrocannabinol (THC) két G-fehérjéhez kapcsolódó receptort a CB1 és CB2 receptorokat aktivál (CB=cannabinoid). A 90-es évek elején fedezték fel e receptorokat, mely felfedezést gyorsan követte az endogén ligandok megismerése. Az endogén ligandok, melyeket endokannabinoidoknak neveztek el, arachidon sav származékok. Leginkább az arachydonoyl-ethanolamid (anandamid, AEA) és a 2-arachydonoylglycerol (2AG) hatásait vizsgálták. Mindkét endogén kannabinoid a CB1 és CB2 receptorok agonistája. A CB1 receptort a központi idegrendszer (KIR) számos területén megtaláljuk. míg a CB2 receptor az immunrendszerben, a B-limfocitákon expresszálódik. A CB1 receptorok aktiválódása modulálja a másodlagos messenger kaszkádot, gátolja az adenylil-cyklaz műiködesét és aktiválja a mitogén-aktiváló protein kinazt, valamint az ion csatornák működésére is hatással van ( Ca ion-csatorna gátló és Kion csatorna aktiváló). Az endokannahinoidok átmenetileg csökkentik a szinaptikus működést a neurotranszmitterek felszabadulásának gátlásával. Retrograde messengerkent szamos szinaptikus funkcióra hatással vannak, ugyanakkor aktiválhatnak (els sortian az AEA) nem kannabinoid receptorokat is (vanilloid 1-es típusú, VR1 receptort), ami szintén az endokannabinoid rendszer komplexitását mutatja. Az endokannabinoidok számos KIR-beni hatásainak megismerése képezheti alapját a kannabinoidok (endo-és exo-) terápiás felhasználásának is.