Az ajánlott glykaemiás célértékek elérése és fenntartása mellékhatások nélkül számos kihívást jelent. A dipeptidil-peptidáz-gátló (DPP-4) terápia bevezetése metformin monoterápia elégtelensége esetén fontos előrelépést jelentett és megszokott alternatíva a 2-es típusú diabétesz (T2DM) kezelésében. Az inkretin hormonok aktivitásának meghosszabbításával a DPP-4-gátlók glükózfüggő módon fokozzák az inzulin elválasztását és csökkentik a glükagon szekrécióját. Ez fiziológiás glykaemiás szabályozást eredményez, szemben azzal, amelyet az inzulin szekretagóg készítmények (szulfanilureák) biztosítanak. Összességében a DPP-4-gátlók kedvező biztonságossági profillal rendelkeznek, és idősebb felnőtteknél, enyhe vesekárosodásban szenvedő betegek esetén az adagolás módosítása nélkül alkalmazhatók, semleges hatással vannak a testtömegre, és önmagukban nem okoznak hypoglykaemiát. A biztonságossággal kapcsolatos eredményekről elsősorban a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során számoltak be, a kardiovaszkuláris kockázattal kapcsolatos tapasztalatokat, és az akut pancreatitis kialakulásának esetleges veszélyét is elemezték. A dolgozatban áttekintjük a több mint 10 éve forgalomban lévő DPP-4-gátlók (ezen belül a sitagliptin) alkalmazásnak helyét a T2DM kezelésében.  Kulcsszavak: DPP-4-gátlók, sitagliptin, klinikai alkalmazás 2-es típusú diabéteszben  Az Egis Gyógyszergyár Zrt. támogatásával.