A magas mortalitású tumorok esetében hatékony gyógymód hiányában szükség van új, innovatív gyógyítási eljárásokra. Ezen a területen jelentős áttörést hozhat a célzott tumorterápia, amely azon alapul, hogy a hatékony tumorellenes szert olyan irányítómolekulához (pl. peptidhez) kapcsoljuk, amely nagy szelektivitással ismeri fel a tumorspecifikus vagy a tumorsejteken nagy mennyiségben megjelenő receptorokat/ antigéneket. Egy ilyen konjugátum hatékonyságát számos paraméter befolyásolja. Így az irányítómolekula szerkezete, a kapcsolódó hatóanyag típusa, száma, a konjugátumban elfoglalt helyzete és a hatóanyag kémiai kapcsolódásának módja az irányítómolekulához mind olyan tulajdonságok, amelyek befolyásolják a receptorkötődést és a sejtbejutást, továbbá a szabad hatóanyag, vagy aktív metabolitjának felszabadulását és lokalizációját a sejtekben. Az NVKP_161-2016-0036 pályázat keretében végzett munkánk során a magas mortalitású tumorok ellen próbálunk kifejleszteni megfelelő konjugátumokat. Az itt közölt néhány példán keresztül mutatjuk be azt a kutatási folyamatot, amelynek során az egyes konjugátumokat optimalizáljuk a minél hatékonyabb gyógyszerjelöltek előállítása érdekében.  Kulcsszavak: gyógyszer célba juttatása, célzott molekulatrápia, peptidkönyvtár, vastagbél-neoplázia, glioblasztóma