A jelen áttekintés a hazai daganat-kemoterápia történetéről a hatásmechanizmus kutatásának a jelentőségére kívánja felhívni a figyelmet, mivel annak eredményeiből újdonságértékű és klinikailag hasznosítható ismeretek származnak. A múlt század második felében Magyarországon onkológiai célból előállított vegyületek az alábbi új onkofarmakológiai tulajdonságokkal rendelkeztek. A Myelobromol (dibrómmannit, DBM) csontvelő-károsító hatása irányította a figyelmet a CML terápiájában történő alkalmazás lehetőségére, továbbá a DBM igen hasznosnak bizonyult a csontvelő-transzplantáció előkészítésében is. A farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták az Elobromol (dibrómdulcit, DBD) bejutását az agyba, amely elindította alkalmazását egyes agydaganatok terápiájára. A kémiai szerkezetében egymáshoz közel álló dezoxiuridinszármazékok ígéretes onkofarmakológiai hatásokat mutattak a preklinikai vizsgálatokban. Az 5-etil-2'-dezoxiuridin a dihidropirimidin-dehidrogenáz gátlása útján emeli az 5-fluorouracil koncentrációját a vérben, amely kedvez a tumorgátló hatásnak. Az 5-hexil-2'-dezoxiuridin gátolja a tumorok áttétképzését, amely a csökkent heparánszulfát-proteoglikán-szintézisnek tulajdonítható. A jelen beszámoló ismertetést nyújt a preklinikai vizsgálatokban ígéretesnek talált hatóanyagokról, pl. aminopeptidáz-rezisztens gonadotropin, hatékonyabb antiösztrogének és kevésbé toxikus új vinkaalkaloidák. Kulcsszavak: gyógyszertervezés, hatásmód, farmakokinetika, metasztázis, klinikai alkalmazás