A metformin utáni második terápiás lépcsőben adható orális antidiabetikumok sorából kiemelkedik a DPP-4-gátlók csoportja. E készítménycsaládot megfelelő glykaemiás hatékonyság, kiváló, a placebóval egyenértékű tolerálhatóság jellemez, adásuk mellett nem fordul elő hypoglykaemia és nem nő a testsúly sem. Alkalmazásuk egyszerű, dózistitrálásra nincs szükség, és metforminnal fix dózisú kombinációban is elérhetők.