Az orvosi gyakorlatban kiterjedten alkalmazzák a glükokortikoidokat elsősorban az immunrendszer működésének elnyomása, a gyulladásos folyamatok gátlása céljából. Másrészről a nevüket is adó Selye szerint az endogén molekulák az elsődleges megvalósítói a kihívásokhoz való alkalmazkodásnak, a stresszreakciónak. A glükokortikoidokat az 1940-es években szintetizálták, és azóta számtalan adat látott napvilágot a termelődésükről (számos szervben lokálisan is), szállításukról (elsősorban a kortizolkötő globulinnal) és receptoraikról (magreceptor és nem genomiális hatások). Bár szabályozásuk elsődlegesen a hypothalamus-hipofízis-mellékvese tengely adrenokortikotropin hormonjának befolyása alatt áll, de számos egyéb molekula (elsősorban katecholaminok a mellékvesevelőből) is fokozhatja az elválasztásukat. Fő szerepük permisszív, azaz a glükokortikoidok számos egyéb molekula hatásának kifejtéséhez elengedhetetlenek (például katecholaminok). Így nagyon szerteágazó befolyással bírnak a metabolizmustól a cardiovascularis hatásokon át a csontanyagcseréig, még a központi idegrendszeri működések szabályozására is kihatással vannak. A metabolikus szindróma kapcsán is előtérbe kerültek. Kiterjedt terápiás alkalmazásukat a mellékhatások problémássá teszik, amelyek kivédésére például az anabolikus dehidroepiandroszteron egyidejű adagolása is szóba kerülhet.