1968-ban a nalidixsav majd az oxolinsav szintetizálásával kezdődött a kinolonok története. Egy fluor atom hozzáadásával alakultak ki a fluorokinolonok. A fluorokinolonok a baktériumok DNS szintézisét gátolják a DNS giráz és tropoizomeráz IV blokkolásával, így a baktériumok gyors pusztulásához vezetnek, azaz baktericid hatásúak. A fluorokinolonok antibakteriális aktivitása koncentráció és időfüggő, a baktérium MIC értékét tartósan meghaladó szérum koncentrációra van szükség a baktericid hatáshoz és a rezisztens mutánsok szelekciójának megelőzéséhez. A szelekciós mechanizmus mellett ma már úgy gondoljuk, hogy szerepe van a plazmid közvetített "Qnr protein" termelésnek is, ami önmagában ugyan alacsony kinolon rezisztenciát eredményez, de kromoszóma mutációval együtt magas szintű kinolon rezisztencia alakul ki, és multi drog rezisztens kórokozók megjelenéséhez vezet. Az egyes fluorokinolon-származékok között keresztrezisztencia észlelhető.