A rilmenidin mint imidazolin I-receptor-agonista erőteljesen csökkenti a centrális szimpatikus aktivitást, gátolja a renintermelést és a RAS-aktivitást. Előnyös tulajdonságai miatt csökken hypertoniabetegségben a perifériás vascularis rezisztencia, és esik a vérnyomás. Különösen előnyös stresszhypertoniában. Növeli az ACE-inhibitorok és kalciumantagonisták vérnyomáscsökkentő hatását. Az inzulinrezisztenciát csökkenti, kedvező hatással van a szénhidrát- és lipidanyagcserére, ezért kiegészítő terápiában használják metabolikus szindrómában és 2-es típusú diabetes mellitusban is.