Egyszerű keresés   |   Összetett keresés   |   Böngészés   |   Kosár   |   Súgó  


Részletek

A cikk állandó MOB linkje:
http://mob.gyemszi.hu/detailsperm.jsp?PERMID=107038
MOB:2013/2
Szerzők:Zsákai Lilian; Németh Gábor; Szántai-Kis Csaba; Greff Zoltán; Horváth Zoltán; Szokol Bálint; Baska Ferenc; Chua, Boon Tin; Őrfi László; Kéri György
Tárgyszavak:DAGANATOK; GYÓGYSZERKUTATÁS; KÉMIA, GYÓGYSZERÉSZETI
Folyóirat:Acta Pharmaceutica Hungarica - 2013. 83. évf. 2. sz.
[https://www.aph-hsps.hu/acta/index.php/aph/issue/archive]


  Potenciális antitumor hatású FGFR inhibitorok fejlesztése / Zsákai Lilian [et al.]
  Bibliogr.: p. 55-56. - Abstr. hun., eng.
  In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2013. 83. évf. 2. sz., p. 47-56. : ill.


A Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) család egy nagy szekvencia homológiával bíró membránfehérje alcsalád, amelynek négy tagja az FGFR1, FGFR2, FGFR3 és az FGFR4 tirozin kinázok. Ezekre a kinázokra komoly figyelem irányul, mivel fiziológiai folyamatok sokaságának irányításában játszanak fontos szerepet, mint például a szöveti regenerációban, a sejtosztódás szabályozása révén. Mint a sejtosztódás irányítói, fontos szerepük van több ráktípus kialakulásában, így például az emlő tumorban, a hasnyálmirigy és emésztőrendszeri tumorok esetében, valamint a mielóma multiplexben is, mutáció és/vagy overexpresszió révén. E jelenség miatt az FGFR család tagjai a gyógyszerfejlesztés ígéretes célpontjainak számítanak az FGFR gátlószereken alapuló jelátviteli terápiák fejlesztéséhez. Két anyagcsoportot fejlesztettünk erre a célra: egy benzotiofén-, és egy oxindol típusú váz köré épülő vegyületcsoportot. Munkánk során a metodikák széles körét alkalmaztuk, az in silico modellezéstől kezdve az in vitro biokémiai esszéken és a releváns sejtvonalakon történő teszteléseken át egészen az általános citotoxicitási vizsgálatokig.