A ß-receptor-blokkolók farmakológiai hatása és terápiás alkalmazása elsősorban a ß1-receptorok kikapcsolására irányul. A klinikai gyakorlatban alkalmazott ß-receptor-blokkoló gyógyszerek igen heterogén csoportot alkotnak. A gyógyszerek számos tekintetben markánsan különböznek egymástól indikációjuk, hatásosságuk tekintetében. A ß-receptor-blokkolók a gyakorlati orvoslás alapvető és nélkülözhetetlen gyógyszereivé váltak számos kardiovaszkuláris megbetegedés, hipertónia, iszkémiás szívbetegség, szívelégtelenség, tachycardiával járó szívritmuszavarok, szívinfarktus után fellépő bal kamrai funkciózavar hatékony kezelésének. A ß-blokkolók alkalmazása a primer és szekunder prevencióban bizonyítottan csökkentette a kardiovaszkuláris mortalitást. A ß-blokkoló szerek széles körben alkalmazott gyógyszerek és kedvező hatásuk alapján válhattak a kardiovaszkuláris és egyéb betegségek kezelésében kiemelkedő jelentőségűvé.