A saxagliptin szelektív, potens dipeptidil-peptidáz-IV- (DPP-IV-) gátló. A DPP-IV-gátlás révén csökkenti az endogén inkretin hormonok degradációját, így glükózdependens módon növeli a hasnyálmirigyszigetek inzulinelválasztását, és csökkenti a glükagon szekrécióját. A klinikai vizsgálatok során a saxagliptin monoterápiában és kombinációs kezelés során is, úgymint metformin, glibenclamid, glipizid, pioglitazon, rosiglitazon mellett is javította a klinikai glykaemiás végpontokat. Glükózdependes mechanizmusának köszönhetően monoterápiában vagy metforminnal kombinálva minimális a hypoglykaemia kockázata. Összességében jól tolerálható, és nincs érdemleges hatása a testsúlyra. A szerzők összefoglalják a saxagliptinnel végzett legfontosabb klinikai vizsgálatokat.