A nebivolol egy olyan innovatív gyógyszer, amely kémiailag, farmakológiailag és terápiás hatásában különbözik a korábbi béta-blokkolóktól. Stimulálja az endotheliális nitrogén-oxid (No) szintézisét, amivel javítja a No hozzáférést az endotheliumban, a simaizmokban és a trombocitákban. Hatásával vazodilatációt okoz, csökkenti a perifériás rezisztenciát és ezáltal az artériás vérnyomást is. A nebivolol mentes a béta-blokkolók többségére jellemző kedvezőtlen anyagcserehatásoktól. Az erőteljes vérnyomáscsökkentő hatás mellett erősen kardioszelektív tulajdonságú. Egy, a közelmúltban megjelent, tanulmány szerint dohányos hipertóniásokban sokkal kedvezőbben befolyásolja a protrombotikus hatású fibrinogén, a plazminogén aktivátor inhibitor-1 (pai-1) és a homocisztein vérszintjeit, mint a carvedilol. A felsorolt kedvező tulajdonságai alapján elsőként választandó béta-receptor-blokkolónak ajánlhatjuk dohányos és idült obstruktív tüdőbetegségben szenvedő hipertóniások számára is.