A leukotriének egy sor gyulladásos és allergiás betegség (rheumatoid arthritis, gyulladásos bélbetegségek, psoriasis, allergiás rhinitis) fontos mediátorai, kiemelkedő szerepük azonban az asztmás légúti gyulladás kialakulásában és fenntartásában van. Bizonyított, hogy a leukotrien antagonisták a légúti simaizomzat leukotrién-receptorainak működését gátolják, így mérsékelik az eozinofil-gyulladás intenzitását és a légúti obstrukció okozta tüneteket. A leukotrién antagonisták hatásosak olyankor is, amikor az inhalációs kortikoszteroidok nem képesek egyhíteni a leukotriének mediálta légúti gyulladást.