Új eljárás savamidok előállítására, alacsony reaktivitású észterekből : 2-acilamino-1-benzotiofén-3-karboxamid származékok előállítása / Bánhegyi Péter [et al.]
Bibliogr.: p. 77-78. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2008. 78. évf. 2. sz., p. 75-78. : ill.
Fókuszált kinázinhibitor vegyülettárat terveztünk és állítottunk elő a tuberkulózis kórokozó Mycobacterium tuberculosis ellen. A vegyületek támadási célpontja a bakteriális PknG enzim, amely a baktérium fagocitózisa utáni fagoszóma-lizoszóma fúzió gátlásával biztosítja a baktériumtúlélését amakrofágokban. A vegyületek szintézisekor a 2-acilamino-1-benzotiofén-3-karbonsav etilészter savamiddá alakítására szokványos eljárások, úgymint a vizes, alkoholos, vagy cseppfolyós ammóniával reagáltatás nem vezetett eredményre, gyűrűzárt származékok keletkezését tapasztaltuk. A probléma megoldására kifejlesztettünk egy új kémiai eljárást, amelynek során, lítium-amiddal végezve az amidálást tetrahidrofuránban, elfogadható termeléssel (67-84%) nyertük a kívánt savamid-származékot.
