A metformin nem hypoglykaemizáló antihyperglykaemiás szer, a hatásmechanizmus tengelyében döntően hepatikus támadáspont, a glükoneogenezis visszaszorítása áll. Inzulinrezisztenciát mérséklő hatásából adódóan alkalmazása során csökken mind az éhomi, mind a posztprandiális, illetve az átlagos vércukorszint, csökken az éhomi és az étkezés utáni szérum inzulinszint is. A metformin HbA1c-szintet mérséklő hatása monoterápiában alkalmazva 1-2%. Metformin mellett a betegek testsúlya (testsúlyfeleslege) általában csökken. A metformin ma az egyetlen olyan orális antidiabetikum, amelynek jól definiált helye van (a kontraindikációk figyelembevételével) a 2-es típusú diabétesz kórfejlődésének kezdetétől a végéig. Alkalmazzuk monoterápiában a kezelés első lépcsőjében, a diabétesz kórlefolyásának későbbi szakaszában kombinált orális kezelési rendszerekben, de megtartjuk alkalmazását akkor is, ha a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők kezelésében inzulinra váltunk.