A gyógyszerforma nemcsak biztosítja a hatóanyag szervezetbe juttatását, hanem a hatóanyag-leadás szabályozásával befolyásolni képes a gyógyszer szervezetbeli sorsát. Napjainkban a gyógyszeripar egyik leggyorsabban fejlődő területe az újszerű hatóanyag-leadó rendszerek fejlesztésére irányul, amelyek a gyógyszeres terápiában megnövelt hatékonyságot, illetve tolerálhatóságot képesek biztosítani a beteg életminőségének javítása érdekében. A gyógyszer technológiai innováció eredményeként a gyógyszerformák új generációi jelentek meg, amelyeknél a terápiás célkitűzésnek megfelelő hatóanyag-leadási profilnak és a fiziológiás környezetbeli viselkedésnek alapja a gyógyszerforma szerkezete. A szerkezet és működés összefüggéseinek ismerete segít megérteni az alkalmazás körülményeit. A hatóanyag hagyományos gyógyszerformában történő alkalmazásához képest a nyújtott hatóanyag-leadás általában megengedi az adagok gyakoriságának ritkítását, kedvezőbb adagolási rend bevezetését, ez javítja a beteg együttműködési készségét a kezelés során.